李朝军院士领衔！兰州大学，重磅Science！

背景：分子编辑技术是近年来有机合成领域的革命性进展，吲哚杂环作为药物和天然产物中的核心骨架，其精准编辑对药物研发具有重要意义。目前基于卡宾或氮烯的骨架编辑方法存在区域选择性控制和副反应抑制等挑战。研究目的：兰州大学曾会应教授和加拿大麦吉尔大学李朝军院士团队开发了一种以色胺衍生物为底物的分子内骨架编辑策略，旨在实现吲哚C2位的精准单碳替换与功能化。结论：该策略通过分子内[2+2]光环加成、逆[2+2]开环、脱羰和环化-再芳香化的串联反应，成功实现了吲哚C2位的氘代、烷基化、芳基化、酰基化以及13C同位素标记引入，并完成了复杂单萜吲哚生物碱奎布拉胺的全合成。该方法具有官能团耐受性好、操作简便、反应条件温和等优势，为药物发现和天然产物合成中的分子快速多样化提供了通用平台。