苏大张力ACS Cent. Sci.：水稳定内盐硼试剂用于¹⁸F核药合成

正电子发射断层扫描（PET）广泛应用于癌症早期诊断，其中氟-18（¹⁸F）是最常用的正电子发射核素，但因其半衰期仅110分钟且极易与水形成氢键导致反应活性降低，传统标记方法需要在严格无水条件下进行。针对这一挑战，苏州大学张力课题组与合作者发展了水稳定吡啶鎓氟硼酸内盐试剂新骨架。研究表明，该内盐结构通过分子内库伦相互作用增强了水稳定性，在PBS缓冲液中半衰期超过30天，且不同取代位点的试剂表现出可调的理化性质。利用铜催化的点击反应，该平台可高效合成多种药物分子-吡啶氟硼酸内盐偶联物，并在水相中快速完成¹⁸F–¹⁹F同位素交换反应，10分钟内即可实现¹⁸F标记。小鼠PET/MR成像实验证明，基于吲哚美辛的¹⁸F标记探针体内代谢正常，未发生脱氟副反应，显示出良好的体液稳定性。该研究探索了一种在水中模块化合成¹⁸F PET示踪剂的新策略，为核药开发提供了通用平台。