贵州大学伍星星团队：一类手性DMAP亲核有机小分子催化剂

本文报道了贵州大学伍星星团队在六价硫手性化合物催化不对称合成领域的重要进展。背景方面，六价硫手性化合物（如亚砜亚胺、磺酰亚胺酰胺等）因其优异的理化性质和药代动力学特性，在药物化学、农药化学和材料科学中应用广泛，但高氧化态硫中心手性的催化不对称构建仍面临巨大挑战。研究目的是开发一类新型手性二甲氨基吡啶（DMAP）亲核有机小分子催化剂，以磺酰亚胺酰氯为原料，实现六价硫中心手性的对映选择性构建。结论显示，该催化剂通过形成六价硫–DMAP共价中间体作为多功能磺酰亚胺转移试剂，成功实现了S–N、S–F、S–O键的高对映选择性构建，高效合成了系列磺酰亚胺酰胺、磺酰亚胺氟化物和磺酰亚胺酯类化合物。机理研究揭示该反应基于动态动力学拆分过程，氯离子促进底物硫中心快速差向异构化。所得手性产物易于衍生化，并表现出良好抗菌活性，在农药研发中具有良好应用前景。