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JACS| 劫持细胞外靶向蛋白降解剂-药物偶联物途径以增强药物递送

Ge Team 2025-10-19 22:24
文章摘要
本文针对抗体偶联药物因靶抗原内化效率低导致疗效受限的问题，提出将胞外靶向蛋白降解技术与抗体偶联药物结合的创新策略。研究设计了降解剂-药物偶联物平台，通过筛选不干扰低密度脂蛋白受体正常功能的抗体构建LIPTAC双特异性平台，实验证明该平台能高效引导多种细胞表面蛋白进入溶酶体降解。验证显示降解剂-药物偶联物相比传统抗体偶联药物具有显著增强的内化和溶酶体运输效率，在EGFR高表达细胞中效力提升18倍，且对BCMA、CDCP1等多个临床靶点均展现普适性增效作用。
JACS| 劫持细胞外靶向蛋白降解剂-药物偶联物途径以增强药物递送
查看文献： Hijacking Extracellular Targeted Protein Degrader–Drug Conjugates for Enhanced Drug Delivery
查看期刊： Journal of the American Chemical Society
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