【ACS Catal.】哈佛大学Richard Y. Liu团队：钯催化芳基(拟)卤化物的叠氮化反应

本文报道了哈佛大学Richard Y. Liu团队开发的钯催化芳基(拟)卤化物叠氮化反应。研究背景方面，芳基叠氮化合物作为重要合成砌块，在药物合成和化学生物学领域具有广泛应用价值，但现有合成方法存在底物适用范围窄等问题。研究目的旨在开发高效温和的钯催化体系，实现芳基溴化物/三氟甲磺酸酯与叠氮化钠的高效偶联。通过系统性实验和理论计算，发现大位阻膦配体通过三重作用机制促进反应：降低还原消除能垒、抑制二聚体副产物生成、增强催化剂稳定性。该方法展现出优异的官能团耐受性，成功应用于多种杂环化合物和生物活性分子的后期修饰，为芳基叠氮化合物的合成提供了实用新策略。