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【Angew. Chem.】浙工大许丹倩/娄绍杰、安徽大学罗根：“无痕”导向策略助力喹啉C7位官能化

CBG资讯 2025-09-22 10:55
文章摘要
本研究针对喹啉远端C7位点官能化难题，提出临时脱芳构化策略。通过将中性喹啉转化为N-新戊酰基二氢喹啉中间体，利用铜-高碘试剂体系实现C7位点专一性芳基化和烯基化，并借助原位生成的HOTf实现导向基脱除和重新芳构化。该方法具有优异的区域选择性和官能团兼容性，底物适用范围广，反应时间短，为药物化学中C7取代喹啉衍生物的合成提供了高效途径。DFT计算揭示了环尺寸诱导的脱酰机制和反应选择性成因。
【Angew. Chem.】浙工大许丹倩/娄绍杰、安徽大学罗根：“无痕”导向策略助力喹啉C7位官能化
查看文献： Formal C─H Functionalization of Quinolines at the C7 Position Through a Traceless Directing Strategy.
查看期刊： Angewandte Chemie International Edition
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