Cell Chem. Bio.|针对结直肠癌RhoA基因Cys16的共价抑制物
Ge Team
2025-09-14 22:37
文章摘要
背景：RhoA基因与癌症发生和转移密切相关，尤其在结直肠癌中表达上调，但由于其光滑表面和球状结构，长期以来被视为"不可用药"靶点。研究目的：开发特异性靶向RhoA亚家族独特半胱氨酸位点Cys16的共价抑制剂，实现选择性抑制RhoA活性而不影响其他Rho GTP酶功能。结论：研究发现共价化合物CL16能特异性结合RhoA Cys16位点，有效抑制结直肠癌细胞增殖和转移，在动物模型中证实其抗癌效果且毒性较低，为RhoA靶向治疗提供了新策略。
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