【Org. Lett.】南京工业大学冯超教授课题组:经由1,3-氧重排实现的偕二氟-2-氧杂双环[2.1.1]己烷发散性合成
CBG资讯
2025-09-11 11:05
文章摘要
背景:生物电子等排体替代是现代药物分子优化中的关键策略,双环[2.1.1]己烷(BCHs)作为立体桥环结构可有效增强代谢稳定性。研究目的:南京工业大学冯超教授课题组旨在开发一种新方法,合成兼具氧杂-BCH骨架和二氟亚甲基单元的新型混合生物电子等排体。结论:通过可见光催化下的[2+2]环化反应及1,3-氧重排,实现了偕二氟-2-氧杂双环[2.1.1]己烷的高效、发散性合成,该方法条件温和、官能团兼容性好,并具备克级规模制备潜力,为复杂氟化桥环分子构建提供了新途径。
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