【Org. Lett.】同济大学陈伟杰课题组: 光诱导环内1-氮杂烯丙基自由基的胺基化反应

背景：β-取代环胺在药物分子中广泛存在，但传统合成方法需要多步官能团转化且需保护基。环内1-氮杂烯丙基砌块可便捷合成无保护环胺，但其中等尺寸中间体存在环张力且制备困难，自由基反应研究尚属空白。研究目的：开发基于光诱导电子给体-受体复合物单电子转移的新方法，实现环内1-氮杂烯丙基自由基的胺基化反应，合成β-胺基取代无保护哌啶化合物。结论：成功实现首例环内1-氮杂烯丙基自由基反应，无需光催化剂，仅需K2CO3作为电子给体和碱，反应兼容多种官能团，具有专一非对映选择性，拓展了该中间体在合成中的应用。