【J. Nat. Prod.】上海中医药大学张宇：通过光诱导策略构建C-C键实现黄烷酮的结构进化以增强其COMT抑制活性

本文介绍了一种通过光诱导策略构建C-C键以实现黄烷酮结构进化的方法，旨在增强其儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制活性。研究背景源于天然产物活性低和成药性差的问题，研究目的是开发高效且功能化的天然产物修饰方法。研究结果表明，该方法条件温和、操作简便，并能扩大至克级规模。化学信息学分析显示，所得类天然产物具有优异的类药性和分子形状多样性。其中，化合物26d和28d表现出强效的COMT抑制活性，IC50值分别为85.2 nM和99.7 nM，为开发新型基于黄烷酮的非硝基儿茶酚类COMT抑制剂用于帕金森病治疗提供了有价值的参考。