【J. Med. Chem.】四川大学彭勇：新型ROR1抑制剂的突破，为肿瘤治疗提供新思路
CBG资讯
2025-07-09 10:54
文章摘要
背景：受体酪氨酸激酶样孤儿受体1（ROR1）在多种癌症中异常高表达，是潜在抗癌靶点。研究目的：开发高选择性和高活性的ROR1小分子抑制剂。结论：研究团队通过优化1-甲基-3-(吡啶-3-基)-1H-吲哚骨架，获得化合物24d，其ROR1亲和力和激酶抑制活性显著提升，且脱靶效应降低。24d在体外和体内实验中表现出良好的抗肿瘤效果，并阻断ROR1下游信号通路。
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