OPRD|S-892216工艺路线:无低温与贵金属催化反应,无柱层析分离,合成化学必看!
砌块化学
2025-06-19 17:20
文章摘要
本文介绍了第二代3CL蛋白酶抑制剂S-892216的合成工艺开发,该药物用于治疗SARS-CoV-2感染。通过六步反应,总收率达到41.3%,优化了脱氧氯化等关键步骤,实现了高效高质量生产,并在六个月内成功放大至15kg以上规模。文章详细讨论了工艺路线的设计思路、关键工艺优化以及绿色化学进展,强调了骨架重构思维、规模化导向优化和绿色与效率兼顾的核心策略。最终,新路线显著提升了收率,降低了工艺质量强度(PMI),减少了溶剂消耗和废弃物生成,为COVID-19治疗药物的供应提供了保障。
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