【Nat. Synth.】马普所Tobias Ritter团队：Thianthrenium激活双环[1.1.1]戊烷的模块化合成

本文介绍了马克斯·普朗克煤炭研究所Tobias Ritter团队开发的一种稳定的双官能碘双环[1.1.1]pentylmethyl thianthrenium（IBM-TT）试剂，用于模块化合成双环[1.1.1]戊烷（BCP）生物电子等排体。BCP在药物发现中作为对位取代苯环的重要生物电子等排体，但传统合成方法存在局限性。IBM-TT试剂通过thianthrenium基团的静电相互作用促进化学选择性取代，克服了新戊基位点的空间位阻问题，同时保留的碘官能团可用于多种后续反应。该试剂能够高效合成多种BCP衍生物，包括苄胺、醚、酯等，展示了在药物开发中的广泛应用潜力。