JACS|超声触发自由基级联消除对叠氮苄氧羰基前药的活化

Ge Team 2025-06-08 22:22
文章摘要
本文介绍了一种基于对叠氮苄氧羰基(PAzBC)的前药平台,该平台通过物理治疗级超声触发自由基介导的级联消除反应,实现肿瘤部位的选择性药物激活。研究背景指出传统化疗药物对正常组织的损害问题,而前药技术被认为是解决这一问题的有效策略。研究目的是开发一种能够通过超声触发实现分子水平精确控制的前药平台。实验结果显示,该平台在超声处理下实现了>99%的叠氮还原效率和约40%的活性药物释放,并在动物模型中显示出97.7%的肿瘤抑制率,同时显著降低了系统毒性。结论表明,PAzBC平台通过外部超声实现时空选择性激活,避免传统前药的脱靶效应,并具有临床转化潜力。
JACS|超声触发自由基级联消除对叠氮苄氧羰基前药的活化
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