JOC：通过基于氨基酸的 N-苯甲酰甲基-2-氰基-4-硝基苯磺酰胺的重排和串联环化反应合成咪唑并[2,1-a]异吲哚酮类化合物

本文介绍了捷克帕拉茨基大学Miroslav Soural课题组开发的一种合成咪唑并[2,1-a]异吲哚酮类化合物的方法。研究背景基于氨基酸酯与2-氰基-4-硝基苯磺酰氯或2-氰基-4-(三氟甲基)苯磺酰氯的反应，并通过烷基化反应和Smiles型重排实现目标化合物的合成。研究目的是比较固相合成和溶液相合成两种方法的优缺点。研究结果表明，固相合成方法操作简便，产物纯度高，而溶液相合成方法适用于大规模制备但产率较低。结论指出，这两种方法均可用于制备新型异吲哚类化合物，为寻找新型生物活性分子提供了有效途径。