【Chem. Sci.】芳烃的间位选择性甲基化和氟甲基化反应

本文介绍了德国哥廷根大学和阿斯利康生物医药研发部联合开发的一种新型反应策略，能够实现芳烃的间位选择性甲基化和氟甲基化。背景方面，文章指出在药物化学中引入小型C1脂肪族取代基（如甲基和氟甲基）对改善药物性能具有重要意义。研究目的是开发一种高效的方法，通过钌催化和光催化或银介导的反应，直接从同一母体化合物获得甲基化、单氟甲基化、双氟甲基化和三氟甲基化产物。结论表明，该方法具有良好的底物兼容性，可用于复杂生物活性分子的后期官能团化，显著提高了药物开发的效率，并能够调节生物活性分子的理化性质，展示了在药物研发中的广泛应用潜力。