【JACS】亲核钯化策略：硫叶立德对非活化烯烃的立体选择性环丙烷化反应

本文介绍了印度耆那大学Manoj V. Mane和印度理工学院马德拉斯分校Mahiuddin Baidya共同开发的一种新型环丙烷化方法。该方法利用亲核钯化机制与硫叶立德的独特两亲反应性，实现了非活化烯烃的立体选择性环丙烷化反应。研究背景中强调了环丙烷在药物研发中的重要性以及现有合成方法的局限性。研究目的是开发一种温和条件下高效构建功能化环丙烷的新方法。实验结果表明，该方法能以高产率和高非对映选择性制备多种功能化环丙烷衍生物，并可通过导向基团调控选择性生成反式或顺式环丙烷产物。机理研究表明，核钯化步骤为决速步，非对映选择性受过渡态中核钯化/氧化加成模式及空间效应共同调控。这一工作首次实现了温和条件下通过核钯化途径指导烯胺类化合物的立体选择性环丙烷化，具有开创性意义。