专栏｜氮杂环丁烷：从分子砌块到活性分子

本文探讨了氮杂环丁烷在药物研发中的应用及其合成方法。氮杂环丁烷因其独特的四元环结构和多样的化学特性，在药物发现中变得越来越重要，目前已有多种含氮杂环丁烷的药物获得批准，并有数十种处于临床试验阶段。文章详细介绍了三种合成氮杂环丁烷的方法，包括[Ni]催化的脱羧（杂）芳基化法、Graf异氰酸酯与环外烯烃的[2+2]环加成法以及氮杂环丁烷-2-羧酸的光化学修饰法。这些方法为合成具有特定结构和功能的氮杂环丁烷提供了有效途径。文章最后展望了氮杂环丁烷在药物研发中的广阔前景，强调了其在构建独特药物分子结构、提升药物活性与特异性以及推动创新药物研发中的重要作用。