J. Am. Chem. Soc.：吡啶和喹啉通过恶嗪吖嗪进行间硝化反应

本文介绍了明斯特大学团队开发的一种高区域选择性间-硝化吡啶的实用方案，解决了在温和条件下直接选择性间位-C-H硝化反应的长期挑战。该研究采用去芳构化-再芳构化策略，通过自由基途径在偶氮的间位进行选择性硝化反应，提供了一种温和、露天、一锅式、可扩展、无催化剂的工艺。这种方法不仅适用于含吡啶药物、药物前体和配体的后期间硝化反应，还实现了吡啶的连续C3和C5双官能化，进一步提高了其应用潜力。此外，获得的产品可以转化为间位氨基吖嗪产品和其他有价值的构建模块，显著提高了药物的临床成功率。