JMC|贵州大学药学院研究团队报道新型疏水标签——D环缩环青蒿素应用于靶向蛋白降解

贵州大学药学院的研究团队在药物化学顶尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上发表了一项研究，报道了新型疏水标签——D环缩环青蒿素在靶向蛋白降解（TPD）中的应用。该研究通过将D环缩环青蒿素与多种目标蛋白配体结合，设计并合成了一系列靶向蛋白降解剂，验证了其作为疏水标签的潜力。研究结果显示，这些化合物在MCF-7细胞中表现出显著的抗增殖和ERα降解活性，且在小鼠模型中显示出良好的抗肿瘤活性和低毒性。此外，研究还探讨了D环缩环青蒿素在其他靶点如CDK6和HDAC上的应用，展示了其作为多功能疏水标签的广泛适用性。