Org. Lett.：N-烷基-1,3-二氢-2,1-苯并异噁唑的合成

佐治亚大学的David Crich课题组开发了一种从2-硝基苯甲酸甲酯出发，合成各种取代的N-烷基-1,3-二氢-2,1-苯并异噁唑及其2,1-苯并异噁唑酮前体的实用方法。该方法包括使用肼和铑进行部分硝基还原得到羟胺，随后通过碱参与的环化反应生成苯并异噁唑-3(1H)-酮。进一步在碱性条件下进行烷基化反应，并在三甲基氯硅烷和氢化铝锂的存在下还原成目标化合物。该研究展示了合成方法的广泛适用性和反应相容性。