Phil S. Baran院士，最新Nature Chemistry！

该研究针对含硫(VI)官能团药物合成中存在的合成瓶颈，背景在于烷基硫(VI)衍生物制备方法零散、条件苛刻，严重限制了复杂分子的合成。研究目的是开发一个统一的、操作简便的合成平台，以从酮、醇、胺等丰富未活化原料出发，高效合成多种烷基硫(VI)化合物。研究者提出了基于烷基肼热活化均裂产生烷基自由基的策略，在温和条件下实现C-S键形成。结论表明，该平台通过N2挤出生成烷基自由基，无需光催化剂或昂贵金属，成功合成了超过70种含硫分子，包括对复杂天然产物的直接官能化，且无需保护基操作。该方法官能团兼容性优异，可放大至百克规模，并支持立体保持性转化，显著拓展了药物化学和后期修饰的工具箱。