「长江学者」宋秋玲领衔！福州大学马星星 /晶泰科技，最新Nature Synthesis！

本文报道了一种新颖的无金属三组分反应平台，用于直接合成Z-烯丙胺。背景方面，烯丙胺是药物和功能材料中的重要结构单元，但传统合成方法依赖预官能团化底物或贵金属催化剂，且难以高选择性构建明确C=C构型的手性烯丙胺。研究目的旨在开发一种模块化、高选择性的合成策略。研究结论指出，通过使用炔基四配位硼化合物作为掩蔽烯基阴离子等价体，在布朗斯特酸促进下，与胺和醛发生一锅串联反应，可高效、高立体选择性地合成Z-烯丙胺。该方法展现出广泛的底物普适性，兼容芳香/脂肪胺、药物分子、氨基酸/酯等多种胺源，以及醛类底物。在手性底物存在下，可实现>20:1的非对映选择性控制。该无金属条件、专一的Z选择性和良好的官能团耐受性，为药物后期修饰及手性含氮骨架的构建提供了通用工具。