每周分子 | Molecule of the Week

本文介绍了每周分子——瑞舒伐他汀（Rosuvastatin，RST）。瑞舒伐他汀是一种经典的治疗高胆固醇血症的药物，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低血液中的低密度脂蛋白（LDL）并适度提升高密度脂蛋白（HDL）。研究背景方面，该药物由阿斯利康团队于2001年首次阐述其药理学特性，并在大鼠肝细胞中显示出比当时其他五种他汀类药物更强的胆固醇合成抑制效力。研究目的包括评估其降脂效果及临床安全性：2001年初步临床研究表明，瑞舒伐他汀可使LDL水平呈剂量依赖性下降（1mg/天组降34%至80mg/天组降65%），为三期临床试验奠定基础。结论部分指出，该药于2003年获FDA批准，到2012年已成为公认有效他汀，具有低肝外组织穿透性、低CYP3A4相互作用风险及强降LDL能力。此外，2023年研究尝试通过聚乙二醇400水溶液改善瑞舒伐他汀钙盐的溶出和生物利用度，软件预测优化配方可显著提升吸收峰值至1.2μg/mL。文章还提供了瑞舒伐他汀的化学信息、危害分类及CAS登记号等数据。