西安交通大学黄渊ACS Catal.：镍催化C(sp³)－N(sp³)还原偶联立体选择性合成N-糖苷

本文聚焦于N-糖苷的合成方法学研究。背景方面，糖类是生命体不可或缺的生物分子，N-糖苷作为药物研发核心骨架，其高效合成方法一直是糖化学与药物化学领域的重点研究方向，但传统离子型N-糖基化反应存在立体选择性差、适用性有限等局限。研究目的是开发一种高效、高立体选择性的N-糖苷合成新策略。西安交通大学黄渊团队开发了一种镍催化C(sp³)−N(sp³)还原交叉偶联方法，以糖基溴化物与亲电胺为底物，在温和条件下高效构建N-糖苷，实现高β选择性，并具备优异官能团兼容性。结论表明，该方法可快速制备多样化糖基伯胺合成砌块并完成复杂生物活性分子的后期修饰，衍生得到的N-糖苷化合物3b展现出良好潜在抗癌活性。此外，该催化体系还可拓展至普通烷基氯化物的偶联反应，为手性胺类化合物合成提供新思路。该方法操作简便、通用性强，有望成为糖化学合成与创新药物研发的高效通用工具。