高效合成,Nature Chemistry!
研之成理
2026-07-05 15:45
文章摘要
背景方面,富含张力的烃类化合物因其独特性质在药物化学和材料科学中具有重要应用价值,但桥头取代[2]-梯烷的合成长期面临挑战。研究目的是开发一种从易得前体出发、简洁可规模化的合成策略,高效制备桥头取代[2]-梯烷,并利用其张力释放反应活性构建多取代双环[2.2.2]辛烷(BCO)骨架。结论表明,本文成功实现了桥头取代梯烷的模块化合成与区域选择性官能团化,通过张力释放[2π+2σ]环加成高效获得BCO衍生物,后者可作为苯环的生物电子等排体。该平台的实用性通过简洁合成潜在eIF2B调节剂得到验证,预计将对合成化学和药物发现产生显著影响。
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