David W. C. MacMillan团队 ： 非活化烯烃三组分氧烷基化反应

本文介绍了David W. C. MacMillan团队在非活化烯烃三组分氧烷基化反应领域取得的重要进展。背景在于，烯烃官能化偶联策略虽能高效构建药物分子骨架，但同时引入含氧基团与烷基片段的烯烃氧烷基化反应研究相对滞后，特别是具有反马氏选择性的通用合成方法仍是一大难题。研究目的是开发一种基于金属光氧化还原三重自由基分选机理的新型反应方法。结论表明，团队成功实现了非活化烯烃、苯甲酸与氧化还原活性酯的一步偶联，具有反马氏选择性；该方法底物适用范围广，能兼容多种复杂类药物分子，并可规模化制备，结合一锅法氧烷基化-脱保护串联反应可直接得到游离醇类化合物，无需分离中间产物。