暨南大学胡亚剑&李闯创团队等合作者：Taxpopellane的C1,C7-氧取代类似物的高效半合成

近日，暨南大学胡亚剑、李闯创等合作者在复杂天然产物合成领域取得进展，基于生物启发策略实现了超复杂环紫杉烷Taxpopellane的C1,C7-氧取代类似物的高效半合成。背景方面，紫杉烷是重要二萜类天然产物，经典紫杉烷如紫杉醇具有抗癌活性，而非经典环紫杉烷结构更复杂，Taxpopellane拥有[6-4-5-5-6-5]六环骨架，合成难度极大。研究目的为开发高效合成路径以获得其类似物，为抗癌药物筛选提供先导化合物。结论方面，团队以10-脱乙酰基巴卡亭III为原料，经15步反应成功合成目标类似物，关键步骤包括单线态氧ene反应和光诱导[2+2]环加成/半缩酮化串联反应。生物活性测试显示多个类似物具有明显抗肿瘤活性，该策略展示了仿生合成的能力，为复杂紫杉烷合成提供借鉴，并揭示了紫杉烷的生源关联性。