Cell｜用于治疗2型糖尿病和肥胖症的GRK偏向肾上腺素能激动剂
Ge Team
2025-10-09 23:05
文章摘要
本研究针对传统β₂肾上腺素能受体激动剂治疗2型糖尿病和肥胖症时引发心脏副作用的问题，开发了新型GRK2偏向性β₂AR激动剂。研究通过合理药物设计合成了一系列化合物，优选化合物在激活GRK2信号通路促进葡萄糖摄取的同时，显著降低cAMP相关心脏副作用。机制上，这些激动剂通过mTORC2信号模块促进GLUT4转位，不依赖cAMP-PKA通路。动物实验显示其能改善葡萄糖耐受性且无心脏毒性，Ⅰ期临床试验证实候选化合物15具有良好安全性和口服生物利用度，并与GLP-1类似物联用展现协同治疗潜力。
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