ACS Chem. Biol | 酰肼介导的肽C端选择性修饰：共价蛋白酶抑制剂合成新策略
ACS美国化学会
2025-09-11 09:00
文章摘要
背景：共价肽抑制剂在药物开发和生物学过程解析中具有重要作用，但传统肽合成条件易破坏敏感弹头结构，且C端引入亲电试剂存在技术挑战。研究目的：开发基于酰肼反应的温和方法，实现肽C端选择性修饰，建立高通量共价抑制剂合成平台。结论：成功构建含88种探针的化合物库，获得纳摩尔级Cathepsin S抑制剂，但细胞实验揭示氯乙酰胺弹头存在显著脱靶效应，提示共价药物设计需平衡反应性与选择性。
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