J Biol Chem丨靶向KRAS启动子G-四链体结构的小尺寸咪唑基配体
BioArtMED
2025-09-09 14:30
文章摘要
背景：KRAS异常活化是多种实体肿瘤的核心驱动因素，但针对非G12C突变或野生型KRAS过表达的肿瘤仍缺乏有效治疗策略。研究目的：开发能特异性靶向KRAS启动子G-四链体结构的小分子化合物，以调控KRAS表达并改善治疗选择性。结论：小尺寸咪唑基配体BN1能特异性结合KRAS G-四链体，抑制肿瘤生长并重塑免疫微环境，增强抗肿瘤免疫应答，且安全性良好，为KRAS靶向治疗提供了新方向。
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