BMS-986463:晚期实体瘤的WEE1激酶分子胶降解剂|供应与合成信息

砌块化学 2025-08-27 17:28
文章摘要
背景:WEE1激酶是细胞周期G2/M检查点的核心调控因子,在多种实体瘤中常出现过表达或活性增强。研究目的:BMS-986463作为WEE1激酶分子胶降解剂,旨在通过诱导E3泛素连接酶与靶蛋白相互作用,促使WEE1激酶泛素化降解,破坏肿瘤细胞周期调控,为晚期恶性实体瘤患者提供更高效、低毒的治疗选择。结论:该药物目前处于1期临床试验阶段,主要评估其剂量递增对特定患者的安全性、耐受性和有效性,预计于2028年12月完成研究。
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