Cell | 非肌肉肌球蛋白II新型小分子抑制剂—MT-228和MT-110
BioArt
2025-07-15 09:03
文章摘要
本研究通过理性药物设计开发出高选择性的非肌肉肌球蛋白II(NMII)小分子抑制剂MT-228和MT-110,解决了传统抑制剂blebbistatin的心脏毒性和光稳定性差等问题。这些新型抑制剂在体外和体内实验中表现出优异的NMIIB抑制活性和选择性,同时具有良好的药代动力学特性和安全性。在甲基苯丙胺成瘾动物模型中,MT-228和MT-110展现出长效的治疗效果,为甲基苯丙胺使用障碍(MUD)等疾病提供了具有临床转化潜力的治疗策略。此外,这些抑制剂在肿瘤治疗中也显示出潜在的应用价值。
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