Cell | 非肌肉肌球蛋白II新型小分子抑制剂—MT-228和MT-110
BioArt
2025-07-12 17:00
文章摘要
本研究背景是非肌肉肌球蛋白II(NMII)在多种疾病中展现出治疗潜力,但由于缺乏选择性抑制剂,临床转化受限。研究目的是通过理性药物设计开发高选择性NMII抑制剂MT-228和MT-110,解决传统抑制剂的心脏毒性问题。研究结论表明,MT-228和MT-110在保持对NMII强效抑制的同时显著降低了对心肌肌球蛋白II(CMII)的活性,具有改良的溶解度和光稳定性,并且在甲基苯丙胺成瘾动物模型中展现出较好的疗效和安全性。
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