J. Org. Chem. | C1试剂对查尔酮区域发散性环化制备茚酮和茚满酮

本文介绍了通过C1试剂对查尔酮进行区域发散性环化反应，制备茚酮和茚满酮的研究。背景方面，查尔酮和茚（满）酮是广泛存在于天然生物分子中的两种含氧骨架，具有多种生物活性。研究目的是开发一种从查尔酮到茚酮和茚满酮的区域发散性骨架直接转换方法。研究通过Cs2CO3促进的环丙烷碳碳键的可逆断裂和不可逆的钯催化Heck反应或芳香亲核取代反应，实现了区域发散性环化。结论表明，该方法具有良好的官能团耐受性和“一锅法”操作的便利性，可直接编辑在售药物和生物活性分子，为相关潜在生物活性分子骨架构建提供了新途径。