【Org. Lett.】通过苯并环丁烯酮肟磺酸盐扩环合成 2-磷取代的吲哚化合物

本文介绍了东北大学Hidetoshi Tokuyama课题组开发的一种通过苯并环丁烯酮肟磺酸盐扩环合成2-磷取代吲哚的新方法。背景方面，官能化吲哚在天然产品、药品和功能材料中具有广泛应用，2-磷取代的吲哚尤其受到关注。研究目的是开发一种高效合成2-磷取代吲哚的方法。该方法通过苯炔和烯酮缩醛的[2 + 2]环加成反应制备苯并环丁烯酮肟磺酸盐，再通过磷酸阴离子或氧化膦阴离子加成和扩环反应生成目标产物。结论表明，该方法适用于多种取代模式的2-磷取代吲哚合成，并成功应用于合成具有更强细胞毒性的duocarmycin SA膦酸酯类似物。