【J. Org. Chem.】武汉工程大学贾丰成/古双喜团队：串联芳香亲核取代/羟醛缩合制备含季碳中心的2,3-稠合吲哚啉

本研究由武汉工程大学贾丰成/古双喜团队开展，旨在开发一种新型的串联反应策略，用于构建含季碳中心的2,3-稠合吲哚啉。背景方面，含季碳中心的稠合吲哚啉是许多天然生物碱中的重要结构单元，具有显著的生物活性。研究目的是通过无过渡金属参与的串联芳香亲核取代和羟醛缩合反应，从易于获得的3-甲基-2-吲哚酮和邻卤苯乙酮出发，一锅法构建季碳稠合吲哚啉。实验结果表明，该方法具有原料廉价易得、反应时间短、产物可修饰等优点，并通过克级反应和产物衍生化验证了其实际应用价值。结论方面，该研究为模块化构建具有C3季碳的2,3-稠合吲哚啉提供了一种独特的合成途径，并拓展了2-吲哚酮的C2和C3位点在成环反应中的合成应用。