【Org. Chem. Front.】五邑大学彭士勇课题组研究进展：催化(5+1)环加成反应构建哌嗪-螺氧化吲哚骨架

五邑大学彭士勇课题组在Organic Chemistry Frontiers上发表研究，报道了一种重氮吲哚酮与咪唑烷的催化（5+1）环加成反应，用于构建具有药用价值的哌嗪-螺吲哚酮骨架结构。研究背景指出，螺环氧化吲哚骨架在天然产物和药物分子中广泛分布，但哌嗪-螺氧化吲哚结构的合成难度较大。研究目的是通过重氮吲哚酮与咪唑烷的（5+1）环加成反应构建目标骨架，并解决其不对称合成问题。研究结果表明，铑和铜都是该反应的有效催化剂，其中铜在催化不对称反应中更具优势。通过优化反应条件，实现了对映体比例高达93:7的光学活性产物。此外，研究还展示了所得产物的多种转化应用，包括克级规模合成和药物衍生性质的螺吲哚酮类化合物的制备。