诺奖得主MacMillan最新Nature:自由基-自由基偶联实现芳烃的C-H烷基化
CBG资讯
2025-04-01 11:00
文章摘要
本文介绍了美国普林斯顿大学David W. C. MacMillan课题组开发的一种新型动态轨道选择策略,通过自由基-自由基偶联实现芳烃的C-H烷基化。该方法克服了传统Friedel-Crafts烷基化反应的限制,利用铜催化剂区分不同杂化态自由基的结合特性,实现了芳烃C(sp2)-H键与醇或羧酸的直接烷基化。研究展示了该方法在复杂药物分子后期修饰中的广泛应用,包括多种生物活性分子和药物的高效合成。该方法无需预活化步骤,具有高选择性和良好的官能团兼容性,为药物研发提供了高效、模块化的合成工具。
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