Sci Adv | 成都中医药大学韩波、詹固团队：区域、立体发散交叉[4+2]反应合成螺环氧化吲哚及抗肿瘤研究

本文介绍了成都中医药大学韩波、詹固团队在区域发散性和立体发散性交叉[4+2]环化反应上的突破性研究。背景方面，[4+2]环化反应是构建药物和天然产物中六元环的关键技术，但区域和立体选择性的精准控制仍是难题。研究目的是开发一种基于铋(III)/手性磷酸的小分子催化体系，调控链状二烯胺和烯酮的交叉[4+2]环化的区域和立体选择性。研究结果表明，该反应具有催化剂经济易得、高效，反应条件温和，区域、非对映及对映选择性优异的特点，显著拓展了吡唑稠和的螺环氧化吲哚产物的骨架和立体多样性。在生物活性评价中，化合物3as显示出对三阴乳腺癌良好的治疗潜力。