文献分享| J. Am. Chem. Soc.: G蛋白偶联诱导的代谢型GABAB受体激活
YaolabHNU
2025-01-21 21:04
文章摘要
本文研究了G蛋白偶联在代谢型γ-氨基丁酸受体（GABABR）动态激活过程中的关键作用。通过原子级别模拟，研究发现G蛋白偶联触发GABABR跨膜结构域的显著构象变化，而单独的激动剂不足以使受体从非活性状态转变为活性状态。这些变化破坏了非活性TM5/TM5界面的稳定性，使平衡向激活的TM6/TM6界面转移。研究结果为理解GABABR的激活机制提供了新的见解，并可能扩展到其他G蛋白偶联受体的激活机制，为开发新一代药物提供了指导。
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