APSB | 清华大学药学院尹航课题组研发TLR7小分子抑制剂

清华大学药学院尹航课题组研发了一种针对TLR7的小分子抑制剂TH-407b，该抑制剂通过稳定TLR7的静息态二聚体形式，特异性抑制其活性。研究通过结构-活性关系（SAR）分析，成功解析了TLR7/TH-407b复合物的冷冻电镜结构，揭示了其抑制机制。TH-407b在系统性红斑狼疮（SLE）患者的外周血单核细胞中显示出剂量依赖性的抗炎效果，并在SLE小鼠模型中显著提高了生存率，减轻了症状。该研究为通过靶向TLR7治疗SLE提供了新的策略，并得到了国家自然科学基金等项目的支持。