华中师范大学郭瑞团队 ：可见光诱导铜催化β 位 C (sp³)–H 炔基化反应

本文基于华中师范大学郭瑞团队的研究，旨在解决有机合成中构建多个连续手性中心的难题。在生物活性分子中，此类结构能提升复杂度与三维特性，而催化去对称化反应是关键策略。研究目的是开发一种可见光诱导的铜催化方法，实现环烷基胺β位C(sp³)–H键的区域与立体选择性炔基化。反应采用分子内1,5-氢原子转移策略，并通过联萘酚与三齿阴离子手性配体的复合体系，同时充当光敏剂和手性催化剂。结论表明，该方法对无张力环骨架具有高效性，能一步引入多个连续手性中心，且官能团兼容性优异；对无环胺也表现出高区域选择性。密度泛函理论计算揭示反应遵循协同偶联路径，强N–H···π氢键作用和大位阻基团的平伏键排布是保障高对映选择性的关键。该策略通用性强，适用于复杂分子骨架的衍生化，为合成各类生物活性分子提供了有效途径。