亚磺酰氮烯通过化学选择性S–N键裂解:设计、合成与应用
CBG资讯
2026-06-20 10:30
文章摘要
本文背景是基于亚磺酰氮烯作为一种重要反应中间体,在有机硫化学合成中具有广阔的应用前景,但传统前体如磺酰叠氮存在不稳定、易水解和易爆等问题。研究目的旨在开发一种可稳定储存、可放大的亚磺酰氮烯前体(SiNPs),通过化学选择性S–N键裂解生成高反应活性的亚磺酰氮烯中间体,无需添加剂。结论表明,该前体可通过热活化高效产生亚磺酰氮烯,与各种胺和醇反应,分别生成磺酰亚胺酰胺和磺酰亚胺酸酯,产率优异。该方法可应用于药物分子(如地氯雷他定、环丙沙星)的后期官能化,并展现出作为脱氧试剂的潜力,为药物发现中探索未触及的化学空间提供了简便、无金属的途径。
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