杭州师范大学刘俊秋教授团队：JACS Au | pH与浓度双重依赖的自调控K⁺转运体

背景：天然离子通道通过构象变化实现离子跨膜转运的门控与选择性调控，其功能模拟是化学生物学的重要方向，但小分子人工离子转运体在实现刺激响应性、离子选择性和抗癌活性方面面临设计挑战。研究目的：本研究旨在通过在18-冠-6醚骨架上引入伯胺基团，开发一种具备pH与浓度双重依赖的自调控K+转运体，并评估其离子选择性和抗癌活性。结论：研究发现，伯胺的质子化诱导分子间主客体复合，产生自竞争效应，赋予转运体pH依赖性和增强的K+/Na+选择性；转运活性呈现非线性浓度依赖特征，在8.5 μM处最优；预酸化分子可自组装形成一维纤维，失去转运能力；转运体可通过扰乱胞内K+稳态激活线粒体依赖性凋亡通路，对U87MG胶质瘤细胞表现出良好杀伤效果。该超分子自竞争策略为功能性离子转运体设计提供了新概念框架。