南京工业大学沈志良团队 | 芳基噻蒽盐参与的三组分胺化交叉偶联反应构建二芳基胺

二芳基胺作为重要的含氮结构单元，在药物、天然产物和功能材料中应用广泛。传统合成方法多依赖卤代芳烃与胺的偶联反应，存在一定毒性。本文中，南京工业大学沈志良团队开发了一种以芳基噻蒽盐为高效芳基化试剂的三组分胺化交叉偶联反应。研究旨在探索一种更通用、高效的替代芳基化试剂，并建立新的合成方法。在钯催化剂和碱存在下，芳基噻蒽盐、芳基硼酸和DPPH于80°C乙腈中反应12小时，以中等至良好产率合成一系列结构多样的二芳基胺。该方法具有广泛的底物适用性和官能团耐受性，并可成功应用于克级反应及复杂分子的后期修饰。机理研究表明，反应可能通过芳基硼酸与DPPH原位生成苯胺中间体，随后与芳基噻蒽盐偶联的关键路径进行。结论证实，该策略为合成芳香胺提供了一种有吸引力的替代方案。