陈芬儿院士团队：抗乙肝病毒核苷类药物恩替卡韦的七步流动化学合成

乙型肝炎病毒感染是全球重大公共卫生问题，全球约有2.4亿慢性乙肝感染者，每年近88.7万人死于乙肝相关疾病。慢性乙肝可导致肝纤维化、肝硬化甚至肝癌。恩替卡韦是治疗乙肝的核心原料药。近日，四川大学陈芬儿院士团队以商品化右旋科里内酯二醇为起始原料，通过七步连续流反应合成了恩替卡韦。研究以光催化脱氢脱羧烯基化为关键步骤，连续流工艺总停留时间仅111.5分钟，产物分离总收率达41%。该研究为碳环核苷类似物提供了简洁绿色的合成路径，展示了连续流合成技术在复杂原料药制备中的高效性与环保性。