深圳大学王守国课题组 : 铑不对称催化对映选择性酰胺化反应

本文主要介绍了深圳大学王守国课题组在铑不对称催化领域的最新研究进展。背景方面，将惰性碳氢键经催化对映选择性转化为手性胺是有机合成的核心难题，不对称氮宾转移反应为其提供了高效思路，但面临氮宾前体反应活性过高、易发生无效分解和副反应等挑战。研究目的方面，课题组旨在解决上述难题，通过开发新型氮宾前体与催化体系的结合，实现高化学选择性与对映选择性的碳氢键胺化。结论方面，该课题组首次提出以N-氯代氨基甲酸酯作为新型氮宾前体，与手性环戊二烯基铑(III)不对称催化体系联用，成功实现了普通非活化烯烃烯丙位碳氢键的对映选择性酰胺化反应。该方法高效合成了手性烯丙基胺，具有优异的选择性和广泛的底物适用性，最高收率达94%，对映选择性最高可达99%，并可用于生物活性分子的简洁合成，展现出良好的实用价值。