【Org. Lett.】中山大学邱立勤团队：通过吡啶导向作用的点击反应区域和对映选择性构建C−N轴手性N-三唑基-α-咔啉

背景：α-咔啉是一类具有潜在生物活性的含氮杂环化合物，但对其手性衍生物，尤其是C-N轴手性骨架的合成研究极为有限。研究目的：中山大学邱立勤团队旨在开发一种高效、高选择性的方法，构建C-N轴手性的N-三氮唑基-α-咔啉化合物。结论：该研究利用α-咔啉的吡啶环作为导向基，通过铑催化的不对称点击[3+2]环加成反应，成功实现了目标骨架的高效构建，反应具有优异的区域选择性和对映选择性（产率最高达98%，ee值最高达99%），并通过DFT计算阐明了反应机理，为后续药物研发提供了新策略。