【JACS】上海科技大学高得伟课题组：胺基自由基促进的光/镍协同催化构建C(sp³)–C(sp³)键

背景：C(sp³)–C(sp³)键是生物活性分子的关键结构，但其高效、高选择性构建是有机合成领域的长期挑战，主要因烷基频哪醇硼酸酯自由基生成难、烷基亲电试剂活性低及竞争性β-氢消除过程。研究目的：上海科技大学高得伟课题组旨在开发一种以低毒、稳定的烷基频哪醇硼酸酯为前体的新方法，通过胺基自由基促进的光/镍协同催化，实现惰性烷基硼酸酯与烷基卤化物的高效偶联，构建C(sp³)–C(sp³)键。结论：该方法反应条件温和、底物适用范围广、官能团兼容性优异，可应用于1,n-烷基双硼化合物的选择性官能化，并成功用于药物分子替罗非班的合成，为有机合成和药物研发提供了新工具。